Linagliptina;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purina-2,6-diona
![Linagliptina;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purina-2,6-diona Irudia](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| produktuaren izena | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonimoak | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-((4-metilquinazolin-2-il)metil)-1H -purina-2,6(3H,7H)-diona; |
| CAS zenbakia | 668270-12-0 |
| Formula molekularra | C25H28N8O2 |
| Pisu Molekularra | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) DPP-4-ren inhibitzailea da, glukagonaren antzeko peptidoa (GLP-1) eta glukosaren menpeko polipeptido insulinotropikoa (GIP) inkretina hormonak degradatzen dituen entzima bat.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinil)metil]-3 ,7-dihidro-1H-purine-2,6-diona dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) inhibitzaile indartsu eta selektibo berri bat da, 2 motako diabetesa tratatzeko erabil daitekeena.
Gure fabrikako Linagliptin tarteko CAS 3355-28-0, teknologia heldua, irteera egonkorra, kalitatea bermatzea.
Inbentarioaren egoera: Stock dago.
Gure produktuak interesatzen bazaizkizu edo zalantzaren bat baduzu, jar zaitez gurekin harremanetan!
Patentepean dauden produktuak I+G helburuetarako soilik eskaintzen dira.
Erabilera: DPP-4 inhibitzaile indartsu eta selektibo bat da, 1 nM-ko IC50 balioa duena.
In vitro azterketa: Ligagliptinak DPP-4 jarduera inhibitu zuen in vitro hainbat esperimentu independentetan IC50 balioekin 0.4,0.5,0.9 eta 1.1nM (batez besteko IC50, 1nM gutxi gorabehera).Liagliptinaren FAP inhibizioaren IC50a 89 nM izan zen (90 aldiz inguruko selektibitatea DPP-4arekiko).
In vivo ikerketa: Wistar arratoi, Beagle txakur eta rhesus tximinoetan, xanthine linagliptin DPP-4 inhibitzaile eraginkor, iraunkor eta indartsua dela frogatu zen, > 7 h > % 70 / kg-rekin, ahozko 1 mg administratu ondoren.Ritagliptinaren ahozko administrazioak db / db saguei bakarrik, ahozko glukosaren tolerantzia proba baino 45 minutu lehenago, dosiaren araberako glukosa plasmatikoa 0,1 mg / kg (% 15 inhibizioa) 1 mg / kg (% 66 inhibizioa) murriztu du [1] .Ligagliptinak (3 eta 10 mg / kg) dosiaren araberako DPP-4 entzima inhibitu zuen plasman droga administratu eta 30 minutuko epean.Ligagliptinak (1 mg / kg, po) glukosaren konpentsazioa nabarmen murriztu zuen % 50 inguru [2].DPP-4 ligagliptin inhibitzailearen ahozko administrazioak (3mg / kg, ahozko administrazioa) DPP-4 jarduera biziki murriztu zuen, GLP-1 aktibo egonkortu zuen zauri kronikoetan eta sendatzea hobetu zuen ob / ob saguetan.Lesio osteko 10. egunean, liagliptinarekin tratatutako ob/ob saguek zauri epitelializatuak erakutsi zituzten gehienbat, neutrofilorik ez zutelako.
Dokumentua: 2 motako diabetesa tratatzeko xantina-aldamiotik estrukturalki eratorritako DPP-4 inhibitzaile indartsuen klase kimiko berri bat aurkitu eta ebaluatu da.Egitura-aldaera sistematikoek 1 (BI 1356) eragin dute, DPP-4 inhibitzaile oso indartsua, selektiboa, egintza luzea eta ahoz aktiboa, animalia espezie ezberdinetan odoleko glukosa jaisten nabarmena erakusten duena.1 IIb fase klinikoko saiakuntzak egiten ari dira eta 2 motako diabetikoen egunean behin tratatzeko aukera du.
