2022ko apirilaren 15ean, Lecardipine klorhidratoaren eraztun nagusiaren ekoizpen pilotua amaitu zen aldi berean, eta egungo produkzio-ahalmena 5Mt/hileko da.
Ingelesezko izena:Lercanidipina klorhidratoa
Izen kimikoa:Azido 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-3,5-piridindikarboxilikoa 2-[(3,3-difenilpropil)metilamino]-l,l-dimetiletil metil ester klorhidratoa.
CAS zenbakia: 132866-11-6
Aplikazio:Lecardipine klorhidratoaren sendagaiaren tratamendurako, ez du eragin kaltegarririk izango odoleko glukosa eta lipidoen mailan, eta hipertentsioaren aurkako efektu handia du.
Merkatuaren ikuspegia:
Txinan 200 milioi gaixo hipertentsibo baino gehiago daude, eta urtero 10 milioi paziente hipertentsibo berri daude, gehienak kontrolpean ez daudenak, eta ondorioz, hipertentsioaren konplikazioen intzidentzia handia da, hala nola trazua, eta Txinan urteko heriotza. Gaixotasun kardiobaskularra duten milioi bat paziente,% 50 hipertentsioarekin lotuta daude, eta gaixotasun kardiobaskularren tratamenduaren urteko kostua 309.800 mila milioi yuan ingurukoa da.Kontrol eskasaren arrazoia ez da soilik pazienteek hipertentsioaren eta haren konplikazioen kontzientzia hobetu behar izatea, baizik eta bizitza osorako botikak hartu behar dituzten paziente askok betetze eskasa dutela eta ezin dutela egunero botikak hartu. Hala ere, horrek erakusten du ere hipertentsioaren aurkako drogen merkatuak hedapen potentziala du.Antzeko sendagaiekin alderatuta, lokarbodipino klorhidratoak selektibitate baskular handia du.Bere propietate lipofiliko bereziak efektu antihipertentsibo motela eta iraunkorra egiten du. Efektu aterogenoak, bereziki egokia aterosklerosia duten hipertentsioko pazienteentzat, aplikazio klinikoen balio handia eta merkaturako aukera zabala du.
Ekintza farmakologikoa:
Lecardipine dihidropiridina kaltzio kanal taldearen histeresi-agentearen belaunaldi berri bat da, selektibitate baskular sendoa, efektu leuna, efektu antihipertentsibo indartsua, ekintza denbora luzea, efektu inotropo negatibo txikiagoa eta abar.In vitro ikerketek aurkitu dute locarbodipinak erlaxazio efektu zuzena duela muskulu leun baskularretan, eta, beraz, hipertentsioaren aurkako efektu handia duela in vivo, baina eragin txikia duela bihotz-maiztasunean eta bihotz-irteeran.Bere gene hidrofobiko handia eta lipidoen disolbagarritasun handia dela eta, locarbodipina azkar banatzen da ehun eta organoetara gorputzean sartu ondoren, muskulu leun baskularrari estu lotzen zaio eta poliki-poliki askatzen da.Hori dela eta, sendagai honen serumak erdi-porrotaren kentze-epe laburra izan arren, bere eragina iraunkorra da.
Argitalpenaren ordua: 2022-04-15